考试执业药师职业资格考试上册《药学专业知识一》练习题

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本单元考点（5 个）

药物的溶解度与pKa解离度药物剂型与制剂稳定性片剂与注射剂的处方分析药物代谢动力学参数药物结构与官能团对活性的影响

本单元练习题（21 题）

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1. 某药物分子中引入羟基后，其水溶性明显增强，同时发现该羟基经体内代谢转化为葡萄糖醛酸结合物而失活。若将此羟基替换为甲氧基，则该药脂溶性增大、透过血脑屏障能力增强，但代谢途径改变且与受体形成的氢键供体作用消失。上述变化主要说明药物结构与官能团对活性影响的哪种规律？A. 官能团的引入只影响药物的水溶性，不改变与受体的结合能力　B. 官能团的种类与性质可同时影响药物的理化性质、代谢行为及与靶点的相互作用，从而综合决定药物活性　C. 将羟基替换为任何基团都会使药物活性增强，因其脂溶性必然提高　D. 药物活性仅取决于代谢稳定性，与官能团和受体的氢键作用无关

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2. 某片剂处方含：对乙酰氨基酚 500g、淀粉 40g、糊精 25g、5%淀粉浆适量、硬脂酸镁 2.5g，共制成1000片。处方分析时，上述各辅料所起的作用判断正确的是：A. 淀粉浆为崩解剂，硬脂酸镁为润滑剂　B. 淀粉与糊精均为填充剂，淀粉浆为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂　C. 糊精为崩解剂，硬脂酸镁为助流剂　D. 淀粉为黏合剂，淀粉浆为填充剂

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3. 某注射剂在25℃条件下留样，经加速试验与长期试验考察，发现主药含量下降系水解反应所致，且降解符合一级动力学特征。下列关于该制剂稳定性与剂型选择的表述，正确的是：A. 一级反应的半衰期与药物初浓度成正比，浓度越大越稳定　B. 采用固体剂型并控制水分、调节pH至最稳pH，可针对性延缓该制剂的水解降解　C. 温度升高10℃，一级反应速率均下降约2～4倍，故低温贮存不利于稳定性　D. 水解反应为零级动力学，其有效期与初浓度无关

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4. 某注射剂的处方组成为：西林瓶装粉针，主药为头孢唑林钠，辅料含甘露醇（作填充剂）、盐酸半胱氨酸（作抗氧剂），经冷冻干燥制得。下列关于该处方辅料作用的分析，正确的是（　） A. 甘露醇主要起防腐抑菌作用　 B. 盐酸半胱氨酸用于调节渗透压　 C. 甘露醇作填充剂，改善冻干制品的外观和成型性　 D. 盐酸半胱氨酸用于调节溶液pH

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5. 某药物先导化合物经结构修饰后活性显著改变：①将分子中的羟基替换为甲氧基后，因形成氢键的能力减弱，与受体结合下降；②在芳环上引入氟原子后，代谢稳定性提高且脂溶性增大；③将羧酸成酯后，口服吸收改善，在体内经酯酶水解恢复活性。上述三个修饰分别体现的官能团对活性的影响，正确的是：A. ①改变溶解度 ②产生空间位阻 ③属于前药设计　B. ①影响氢键形成 ②引入卤素改变代谢与脂溶性 ③利用生物电子等排原理　C. ①影响氢键形成 ②引入卤素改变代谢与脂溶性 ③属于前药设计　D. ①改变酸碱性 ②产生空间位阻 ③属于软药设计

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6. 某注射剂处方：维生素 C 100 g、碳酸氢钠 25 g、亚硫酸氢钠 2 g、依地酸二钠 0.05 g、注射用水加至 1000 ml。其中依地酸二钠的作用是　A. pH 调节剂　B. 金属离子络合剂（抗氧化辅助剂）　C. 抑菌剂　D. 等渗调节剂

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7. 某注射剂处方为：维生素B₁ 10g、氯化钠 8.5g、注射用水加至1000ml。关于氯化钠在该处方中的作用，下列表述正确的是：A. 抑菌剂　B. 等渗调节剂　C. pH调节剂　D. 增溶剂

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8. 某片剂处方如下：主药100g、微晶纤维素60g、羧甲淀粉钠8g、硬脂酸镁1.5g、适量纯化水制粒压制成1000片。处方中羧甲淀粉钠的作用是（　　） A. 填充剂　B. 崩解剂　C. 润滑剂　D. 黏合剂

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9. 某弱酸性药物在水中溶解度有限，其pKa=4.4。已知在pH=pKa时分子型与离子型各占50%，且按Henderson-Hasselbalch式，pH每升高1，该弱酸性药物的离子型比例进一步显著增大。现将该药物分别置于pH=3.4、pH=4.4、pH=5.4、pH=7.4四种介质中，其离子型百分率由大到小的排序正确的是（pH=7.4时离子型约99.9%） A. pH=7.4＞pH=5.4＞pH=4.4＞pH=3.4 B. pH=3.4＞pH=4.4＞pH=5.4＞pH=7.4 C. pH=4.4＞pH=5.4＞pH=7.4＞pH=3.4 D. pH=5.4＞pH=7.4＞pH=3.4＞pH=4.4

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10. 下列关于药物代谢动力学参数的叙述中，正确的是 A. 生物半衰期（t₁/₂）是指血药浓度下降一半所需的时间 B. 表观分布容积（Vd）表示药物实际占据的体液真实容积 C. 清除率（Cl）是指单位时间内从体内清除的表观分布容积的百分数 D. 生物利用度是指药物吸收进入体循环的速度

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11. 下列关于药物代谢动力学参数的表述，正确的是：A. 半衰期是指血药浓度下降一半所需要的时间　B. 表观分布容积是指药物在体内实际分布的体液总体积　C. 清除率是指单位时间内从体内清除的药物总量　D. 生物利用度是指药物吸收入血液循环的速度

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12. 某片剂处方如下：主药 100 g、乳糖 80 g、羧甲淀粉钠 8 g、硬脂酸镁 2 g、5%聚维酮K30水溶液适量，制粒后压制成 1000 片。经质量检查发现该片的崩解时限偏长，若要通过调整处方中某一辅料加以改善，最应调整的辅料是　A. 乳糖　B. 羧甲淀粉钠　C. 硬脂酸镁　D. 聚维酮K30

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13. 某弱酸性药物HX的pKa=4.0。已知其在pH=5.0的水溶液中溶解行为主要受解离平衡影响。根据Handerson-Hasselbalch方程，该药物在此pH条件下以离子型存在的百分数最接近于（　） A. 9.1% B. 50.0% C. 90.9% D. 99.1%

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14. 某单室模型药物静脉注射给药后，测得其消除速率常数 k = 0.231 h⁻¹，表观分布容积 V = 20 L。根据药物代谢动力学参数间的相互关系，该药物的清除率（CL）为： A. 4.62 L/h B. 0.0116 L/h C. 86.6 L/h D. 2.77 L/h

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15. 某弱酸性药物pKa=4.0，在pH=7.0的肠液中，按Handerson-Hasselbalch方程计算，其分子型与离子型的比例约为多少？ A. 1:1000 B. 1:100 C. 100:1 D. 1:1

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16. 某注射剂的处方组成为：注射用阿昔洛韦 0.5 g、氯化钠 9 g、注射用水加至 1000 ml。关于该处方各组分作用的分析，下列说法正确的是：A. 氯化钠为等渗调节剂，使溶液渗透压与血浆相当　B. 氯化钠为主药，注射用水为抑菌剂　C. 该处方中缺少 pH 调节剂则必然不合格，渗透压无需考虑　D. 氯化钠用作增溶剂，以提高主药溶解度

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17. 某先导化合物经结构修饰后，将分子中的一个氢原子替换为氟原子。修饰后的药物与受体的结合能力增强，且代谢稳定性提高、半衰期延长。从药物结构与官能团对活性影响的角度分析，这主要归因于氟原子的何种性质？A. 氟原子体积大，作为大体积基团产生空间位阻而保护代谢位点　B. 氟原子电负性大且C-F键能高，可产生电子效应并阻断氧化代谢部位　C. 氟原子为供电子基团，使分子极性降低、脂溶性增大　D. 氟原子可解离为负离子，与受体形成离子键而增强结合

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18. 某弱酸性药物的 pKa = 4.4。配制 pH = 7.4 的注射液时，若忽略离子强度影响，根据 Henderson-Hasselbalch 方程，该药物在此 pH 环境中的离子型（解离型）与分子型浓度之比，以及由此推断其在体内的存在形式，正确的是：A. 离子型∶分子型 = 1∶1000，主要以分子型存在　B. 离子型∶分子型 = 100∶1，主要以离子型存在　C. 离子型∶分子型 = 1000∶1，主要以离子型存在　D. 离子型∶分子型 = 1∶100，主要以分子型存在

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19. 下列关于药物制剂稳定性的说法，正确的是（　） A. 制剂稳定性只包括化学稳定性，不涉及物理稳定性 B. 水解是酯类药物最常见的降解途径之一 C. 提高温度可延缓药物制剂的水解反应 D. 制剂的物理稳定性改变一定是由化学降解引起的

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20. 某先导化合物经结构修饰后活性显著改变，下列关于官能团对药物活性影响的表述，正确的是： A. 在分子中引入羟基一般可增强药物与受体的疏水相互作用，显著提高中枢穿透性 B. 将环状结构中的氢原子替换为氟原子，因氟的范德华半径与氢相近且碳氟键稳定，常可阻断代谢氧化并增强活性 C. 引入磺酸基可增强药物脂溶性，有利于透过血脑屏障 D. 酰化羟基后药物的极性必然增强，水溶性显著提高

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21. 某药物制成水溶液注射液后存放期间含量逐渐下降，主药发生水解降解。为提高该制剂的稳定性，下列措施中最适宜的是（　）。A. 向溶液中加入微量金属离子以催化稳定　B. 将注射液改制成冻干粉针剂，临用前加注射用水溶解　C. 适当升高灭菌温度以加速水分蒸发　D. 在溶液中通入氧气以增强抗氧化能力

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