医学 选择题 标准

药物结构与官能团对活性的影响 — 医学选择题

执业药师职业资格考试 药学专业知识一 AI 三重审校通过

题目
某先导化合物经结构修饰后,将分子中的一个氢原子替换为氟原子。修饰后的药物与受体的结合能力增强,且代谢稳定性提高、半衰期延长。从药物结构与官能团对活性影响的角度分析,这主要归因于氟原子的何种性质?A. 氟原子体积大,作为大体积基团产生空间位阻而保护代谢位点 B. 氟原子电负性大且C-F键能高,可产生电子效应并阻断氧化代谢部位 C. 氟原子为供电子基团,使分子极性降低、脂溶性增大 D. 氟原子可解离为负离子,与受体形成离子键而增强结合