药物结构与官能团对活性的影响 — 医学选择题
题目
某药物先导化合物经结构修饰后活性显著改变：①将分子中的羟基替换为甲氧基后，因形成氢键的能力减弱，与受体结合下降；②在芳环上引入氟原子后，代谢稳定性提高且脂溶性增大；③将羧酸成酯后，口服吸收改善，在体内经酯酶水解恢复活性。上述三个修饰分别体现的官能团对活性的影响，正确的是：A. ①改变溶解度 ②产生空间位阻 ③属于前药设计 B. ①影响氢键形成 ②引入卤素改变代谢与脂溶性 ③利用生物电子等排原理 C. ①影响氢键形成 ②引入卤素改变代谢与脂溶性 ③属于前药设计 D. ①改变酸碱性 ②产生空间位阻 ③属于软药设计